Historicamente, o ser humano sempre utilizou substâncias psicoativas para finalidades de natureza lúdica, religiosa e curativa. A folha da coca (Erythroxylon coca) vem sendo usada há milhares de anos, na América, sendo geralmente mastigada junto com um produto de natureza alcalina, como cal, cinzas, ou uma matéria produzida a partir de certos moluscos. Esta combinação ajuda a liberação da cocaína presente nas folhas e é de grande importância para a produção de seus efeitos psicoativos. Relata-se que esse uso suprime as sensações de fome, de frio e cansaço causados pela altitude, ajudando até hoje as populações andinas, de origem indígena, a suportar suas duras condições de vida e a realizar tarefas árduas em condições de subnutrição.
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